本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 & B) z& [ ^& I2 A* l( g0 |
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html% ]! Z# S8 C' u0 u
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2$ v+ C2 Q3 i0 X& V4 @& w; x$ S
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 " m0 f* z7 x; c
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] ; E+ y4 \9 O3 u4 N' v
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]$ l! r( T8 K8 {& i" \
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]) m# u7 [. t/ I; z( k3 V
特征 / ]5 B. z$ ?! u7 t, c1 P! h- u
: J- B1 [+ w% d. r8 ?最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。9 N# f) f" ?, D4 b3 C/ L
8 n; c+ ^. {; U6 m* v' W8 [4 C" C临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
5 q; M6 m+ [" a+ {, w- i9 I6 K2013年12-24日: P# h6 x4 O5 Q+ w! |- f7 O
老马(925951365) 11:23:42
* r. s5 N x1 a% v/ g0 D& m, @& Q 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床# l; b# \3 N) J2 }# z3 \
老马(925951365) 11:38:19 A* x G7 A$ V! t7 a
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制9 ]1 d6 t& A: J: u, R; \7 P& o9 {
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
7 S/ i! u) H7 P& G7 o* }蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵9 A# E% A% E4 z, V9 o/ ]- G
等明年,大家就可以联BIBF1120了; C" }, X# R1 u, V: H
老马(925951365) 11:57:30
% G' }1 u- b% p: J# S10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
M1 i/ ^* O& G老马(925951365) 11:59:08 S2 F0 U/ G" P% v+ y: J
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
X B- F) Z) u; `( NBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大$ v' Y7 s+ E& E' K
这药副作用不大,每天150mg*2
, c: |% [4 w! S% c晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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