本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html) ^: ~# [$ M2 x% ?3 @: z! e, R
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2" c. x H/ b3 @8 ~
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 4 R. V0 q# j* I* j9 l# I3 k3 W
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
" z5 @# w$ p" N) G F体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
8 L m( m9 |5 y) q+ ~1 \7 ^7 s: ^: Z8 z体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]6 @7 ?, e; i- U) j( J
特征 , b Y6 g8 G' v ]7 r
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
2 g1 m" v* \) ^6 ~0 w1 \: `; N( n! E2 w+ T. R# P* P. L
临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg1 x0 z/ ^. M2 c* B
2013年12-24日) C! M# j& K2 E$ m, ]) O, k7 m- A+ H
老马(925951365) 11:23:42. M- B9 J( {* G' m: L% F( K6 m) z
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
7 w2 h4 Y$ h3 p7 s5 I8 P8 H老马(925951365) 11:38:19$ B4 ~2 h; Q! k# h9 M
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制( l5 E* Z8 L. |) j1 G" n# i9 F2 e
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
/ o& O! _9 y8 o2 \蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵* j& S# Z8 j, _- t3 X5 O
等明年，大家就可以联BIBF1120了
; i% [. `/ P! {# c) M老马(925951365) 11:57:309 s" o e1 e: b: x
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
4 r; ? \5 f! ~# j: S- R老马(925951365) 11:59:088 X1 ~2 k3 ^0 x5 k4 y; q( ^0 j: I
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行: U7 h* B; Z% z6 R& l' i
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
- v$ j; T/ {1 `/ p! `这药副作用不大，每天150mg*2% i( z3 |" x2 j
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了" \; ?6 A/ N0 B- {% P: O
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