复制: ' d' g' p8 C6 E Q5 U3 Q$ O3 h& b ; n: p' `0 x+ j" c! t | 1.BKM120是I型PI3K抑制剂。单药最大耐受剂量(MTD)为100mg每天,联合用药的最大耐受剂量是吉非替尼250mg + BKM120 80mg每天,推荐联合用药的剂量为BKM120 80mg每天(吃5天停2天),可减量至50mg每天。6 v- u. f# ~8 G: x/ Q8 {- y
每天一次,空腹服用(至少进食前1小时或后2小时),胃溶胶囊。, W5 u$ v* W" Z% |% N
BKM120容易吸湿,最好空调除湿一段时间再分装,空气湿度50%以下的话分装就没问题。建议不要研磨,不要过筛,直接装胶囊,然后加2-3倍的药用预胶化淀粉,放漩涡振荡器上混合,或者用手用力晃动,几分钟。 装好了以后就不用担心了,就算受潮也不会影响效果,本来就是从水里重结晶出来的。 d$ I: T$ k# Y) J
; t$ N0 `9 K/ m* m$ M+ d. M 2.Gilotrif(Afatinib,BIBW-2992,阿法替尼)是德国勃林格殷格翰公司开发的表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。1 h9 S. @9 p6 b
BIBW 2992二马来酸盐,淡黄色。BIBW 2992:乳糖或淀粉=1:3。 ' c1 u, N3 V3 p/ j. F' y b# eBIBW 2992的最低有效剂量是20mg(非正版为30mg)每天,标准剂量为40mg(非正版是59mg),最大剂量是50mg(非正版为74mg)每天。5 a# v5 w$ J/ R: @ R$ W: U4 f
应空腹服用阿法替尼所有剂量至少进食前1小时或后2小时。 $ x. l: \" ^# w9 j+ w7 z+ x' a与食物同服,阿法替尼的到达最高血药浓度时间延长约1倍,最高血药浓度下降约一倍。 8 R# I8 }5 `& f+ T! g & l* p, ^+ u1 H3 T0 r 3.卡博替尼Cabozantinib原名XL184,主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点,抑制肿瘤的转移和血管生成。正版药 形态,苹果酸盐,胃溶胶囊(胃肠道刺激大的病人可使用肠溶胶囊)。 % I0 c$ d! _- b2 d6 E; s XL184单药的最低剂量是40mg每天,换算成量是50mg。标准剂量是60mg每天,即76mg量。最大剂量是88mg,即110mg量。 1 D$ D( v5 E# J; R) z0 ~ XL184联用特罗凯等EGFR抑制剂 + G0 Q9 J5 k$ M9 v6 D0 X# H) b; r XL184(40mg每天,换算成量是50mg)+特罗凯(150mg每天),二种药物的血药浓度不会互相影响。7 O0 N/ U1 z* M4 Q
XL184也可以与易瑞沙、阿法替尼、PF00299804、WZ4002等联用,剂量参考联合特罗凯方案。- \* K+ z$ d3 E
如果副作用较大,二药可相应减量。/ I5 K: n; `. }0 v3 [3 E; [* C/ Y
XL184其它联合方案 " ^6 `- |7 F7 {4 s' V( ^. f' e1 g XL184可与FGFR抑制剂或者PI3K抑制剂联合使用 XL184能入脑 1 D3 u( s+ ~& C; [( O( o 0 l' h9 d A' k& ]2 n' { 4.阿斯利康的AZD9291,是一种口服的小分子第三代表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),能同时对付非小细胞肺癌的EGFR基因突变(包括18,19,21突变)和EGFR-TKI获得性耐药(T790M)。AZD9291与WZ4002和CO-1686一样,也是基于嘧啶骨架,但有所区别,AZD9291对EGFR野生的肿瘤细胞也有一定的杀伤力(表现在腹泻,皮疹等副作用方面会比WZ4002和CO-1686大一些,但相对易瑞沙和特罗凯要小的多)。 2 A2 v! O6 x& {: e! O. O 在没有进一步的详细数据前,初步的建议是:AZD9291单药,从40mg每天一次开始,如果一周后,耐受良好,加量到80mg每天。AZD9291单药与其它药联用,使用40mg每天的剂量。( u$ ~0 N5 C3 o+ a1 D+ w
胃溶胶囊,空腹服用,每天一次。3 D( x$ k' C! c
剂量换算:临床量/非正版量=1:1.2,那么40mg AZD9291=48mg,80mg AZD9291=96mg2 E/ y Z. [9 ~/ f1 T. t
不需要辅料。9 l8 s. d- _; X% @
补充说明:AZD9291的最大耐受剂量未知,估计大于160mg每天,最低有效剂量是20mg每天,对于具体的病人,个体差异很大,药物代谢情况也不一样,个体的最佳剂量需要灵活调整。! ?& d0 q2 T- ]
9 Q7 t4 v! e3 c 备注:憨叔:如果你能保证你的称可以精确地称出几十毫克的9291,就可以不加辅助料直接使用;如果病人的胃肠能承受9291的刺激而毫无消化系统不适的话,就可以不加辅助料直接使用。& K. F2 L+ b L5 l+ ~: A5 a
上述两项我保证不了,所以我就加3倍淀粉,60毫克9291+180毫克药用淀粉=1粒胶囊=一天的量。: V- ^, U" i" Z/ o [1 v
% |4 J7 ?- y9 H. }. b老马:之前我说不用加辅料,是认为9291的副作用很小,为了省事儿,就没建议加辅料了。 " }3 O/ u. C, v, u6 l; j从憨豆叔的经验看,加辅料有好处,辅料便宜,无副作用,大家就加上吧。' h' l. p; t# T0 z
比例1:2以上就成。5 a5 A6 H' X$ E1 `, c; O
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5.达可替尼Dacomitinib(PF-00299804)是美国辉瑞公司(Pfizer)为作为一线药物治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者使用而研制的第二代人表皮生长因子受体(HER)抑制剂。达可替尼的最低剂量是30mg每天一次口服,标准剂量为45mg每天一次口服。应空腹(至少进食前1小时或后2小时)服用Dacomitinib所有剂量。 , x% J* D7 ~4 o! O* ]% v7 d, v% @4 z F9 q- A1 v! N7 s
6.阿斯利康公司AstraZeneca的凡德他尼Vandetanib是为髓样髓样甲状腺癌批准的第一个药物,也用于治疗非小细胞肺癌。6 h; H( S' Y* c* q/ t8 M7 d
服用方法: + x2 U3 o" f8 T3 z推荐的每天剂量为300 mg vandetanib口服,可与有或无食物使用,。如不能吞服整片 vandetanib,可将片分散在含 2 盎司[1 盎司= 28.3495231克]杯非碳酸水和stirred拌接近10分钟直至片被分散为止(将不能完全溶解)。 不应使用其它液体。分散也应立即吞服。确保接受完整剂量,杯中残留应加入4 盎司非碳酸水再次混合和吞服。分散液也可经鼻胃或胃造口管给药。, @2 f9 |) Y5 f; G4 X
300mg 每天剂量可减低至200 mg 或更大毒性减至100 mg。* D' b' T+ Z8 @4 P! @/ R
非正版:正版剂量比例=1:1,胃溶胶囊。& U6 l5 r; d) X7 w4 K